引用全文
引用：刘 茜, 陈 阳, 张 彬, 等． 尼群地平片的溶出曲线考察[J]． 中国医药工业杂志, 2025, 56(7): 908-914．
DOI ：10.16522/j.cnki.cjph.2025.07.010
Investigation on Dissolution Profiles of Nitrendipine Tablets
尼群地平片的溶出曲线考察
刘 茜，陈 阳，张 彬，杨永健，金 薇*
( 上海市食品药品检验研究院，国家药品监督管理局化学药品制剂质量分析重点实验室，上海 201023)
摘要
考察了7 家不同企业生产的尼群地平(1) 片与参比制剂( 商品名Bayotensin® mite) 的体外溶出行为。参照《日本药局方》(JP)18 版的溶出度试验条件，建立了超高效液相色谱(UPLC) 法测定1 片的溶出度。溶出方法为桨法，100 r/min，以1.5 g/L
聚山梨酯80 溶液900 mL 为溶出介质。并采用相似因子(f2) 法和溶出曲线相似性参数(AV 值) 法，比较了7 家企业的1 片与参比制剂溶出行为的差异。结果显示，6 家企业生产1 片的溶出曲线与参比制剂存在显著差异，仅E 企业样品与参比制剂的溶出曲线相似(f2=57.5，AV=13.4)。此外，采用GastroPlusTM 软件建立了1 片的生理药代动力学(PBPK) 模型，用其预测JP18 溶出度方法具有较好的体内外相关性，代入体外溶出曲线进行虚拟生物等效性模拟，所得生物等效性预测结果与溶出曲线相似性结果基本一致，为1 片的处方开发与筛选提供了参考。
关键词
尼群地平片；超高效液相色谱法；溶出曲线；相似性评价；体内外相关性；质量控制；一致性评价
文章节选
1970 年，德国拜耳公司从一系列1,4- 二氢吡啶衍生物中，成功开发出具有持久性作用的钙通道阻滞剂尼群地平(nitrendipine，1)，并于1985 年首次在德国上市，用于治疗高血压。我国从1988 年开始批准生产仿制药。经查询国家药品监督管理局的数据库，国内共有1 片生产企业145 家，批准文号149 个。
1 属于BCS Ⅱ类药物，即低溶解性- 高渗透性药物，其制剂在体内的溶出过程是吸收的限速步骤。因此，1 片的溶出特性值得关注。目前，ChP 2020年版收录的溶出试验方法采用30％乙醇作溶出介质，与体内生理环境差异大；采用该溶出度方法检测1片的仿制制剂与参比制剂，均可达90％以上溶出(ChP 2020 年版限度为60 min 时不低于75％ )，不具有区分性。
为考察1 片仿制制剂与参比制剂的溶出行为是否存在差异，本研究参考《日本药局方》(Japanese Pharmacopoeia，JP)18 版收载的1 片溶出条件，建立了UPLC 法测定1 的溶出度，对市售的1 片仿制制剂与参比制剂( 商品名Bayotensin®mite) 进行了体外溶出行为比较，以期为1 片仿制药的质量控制及处方工艺改进提供参考，助力1 片仿制药企业和研发机构开展仿制药质量和疗效一致性评价。
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]article_adlist-->作者简介： ]article_adlist-->刘 茜，女，副主任药师，从事药品质量控制研究。
通信作者 ：
金 薇，女，主任药师，从事药品质量控制。
E-mail：kingweifh@163.com ]article_adlist-->关于转载：原创内容未经允许，不得转载
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